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【關鍵詞】絞股藍藥理作用

絞股藍為葫蘆科多年生攀援草本植物Gynostemmapentaphylla(Thunb.)Makino，又名小苦葉、公羅鍋底、遍地生根等。絞股藍在我國藥用歷史悠久，其藥用部位為根狀莖或全草，味甘、苦，性寒，有益氣健脾、化痰止咳之功效；現代研究表明絞股藍中含有皂苷、氨基酸、黃酮、糖和多種無機元素等等，其中皂苷有80多種，6種與人參皂苷相似，絞股藍的提取物具有抗疲勞、抗缺氧、免疫調節、降血脂、降血糖等作用。本文就其藥理作用研究進展情況作一綜述，為進一步開發研究提供依據。

1藥理作用

1.1對心腦血管系統的作用

1.1.1對腦循環系統的作用昆明種小鼠腹腔內注射絞股藍總皂苷（GP）后，小鼠耳廓血管、腦膜血管的血流速度及流量明顯增加，微循環微鏡下可見小動脈血管交通支開放數明顯增多，證明絞股藍增加組織血流量與加快血流速度及增加腦動脈側支循環有關，對缺血性腦損傷可呈現較好的防治作用［1］。GP還可明顯抑制谷氨酸引起的Wistar大鼠胚胎大腦皮層神經細胞內NO、H2O2含量的升高，有效地防止線粒體膜電位的下降，從而提高細胞存活率，減少大腦皮層神經元的損傷［2］。絞股藍提取物還能明顯的改善由東莨菪堿和乙醇造成的大鼠學習和記憶的獲取與再現的障礙。

1.1.2對心臟的作用絞股藍總皂苷1mg/kg靜脈注射，使麻醉犬動脈收縮壓、舒張壓、平均動脈壓均顯著升高，明顯增加左室收縮壓(LVSP)、室內壓最大上升速率(+dp/dtmax)及室內壓最大下降速率，20mg/kg靜脈注射，則出現心率減慢，動脈收縮壓、舒張壓、平均動脈壓、LVSP、-dp/dtmax均降低，呈現劑量大小不同而出現正負雙向效應。絞股藍總皂苷100mg/kg腹腔注射，能縮小兔冠脈結扎引起的心肌梗塞范圍，對大鼠的梗塞心肌，可降低其丙二醛含量，并保護心肌超氧化物歧化酶活性。絞股藍皂苷5，10mg/kg靜脈管注射，明顯降低麻醉犬血壓和總外周阻力,也降低腦血管及冠狀血管阻力,增加冠脈流量,減慢心率,使心臟張力-時間指數下降,對心肌收縮性能和泵血功能無明顯影響。絞股藍總皂苷5mg/只靜脈注射,可對抗垂體后葉素引起蟾蜍心電圖T波的降低。絞股藍皂苷靜脈注射家兔3d后，夾閉腸系膜上動脈復制腸缺血再灌注心肌損傷模型，利用MedlabU/4c生物信號采集處理系統采集并分析，發現與靜脈注射生理鹽水的對照組比較，絞股藍皂苷組左心室收縮峰壓（LVSP）、室內壓最大上升速率（+dp/dtmax）、室內壓最大值（Vpm）均顯著升高，室內壓最大下降速率（-dp/dtmax）明顯降低，表明絞股藍皂苷可明顯改善心肌的收縮功能，對損傷的心肌有保護作用［3］。

1.2對血液系統的作用

1.2.1對血脂的作用GP能夠不同程度地降低高脂喂養的大鼠血清中的血清總膽固醇(TC)、甘油三酯(TG)、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）濃度，尚可顯著提高高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）,并且可顯著降低血漿內皮素（ET），從而減少動脈粥樣硬化的發生［4］；用高脂乳劑灌胃的小鼠服用不同劑量復方絞股藍膠囊后發現大、小劑量復方絞股藍膠囊均能提高高血脂小鼠的超氧化物歧化酶（SOD）活性和降低血清過氧化產物丙二醛（MDA）含量，降低高血脂小鼠體重，對血脂（TC，TG，LDL-C）含量有明顯降低作用，及對HDL-C有升高作用，表明絞股藍提取物具有調節高血脂小鼠脂質紊亂作用［5］。

1.2.2對血糖的作用GP體外對a-淀粉酶有一定的抑制作用，而淀粉酶可促進消化道內的淀粉水解為單糖，使單糖的吸收增加，血糖升高；GP對四氧嘧啶致糖尿病大鼠灌胃后血糖水平有顯著降低，提示GP在體內外都有一定的降血糖作用［6］。

1.2.3對血液流變學的影響絞股藍可顯著降低高脂血兔的全血黏度及血漿黏度、紅細胞壓積，提高紅細胞變形能力，提示絞股藍對血淤兔的血液流變學有明顯的改善作用［7］。

1.2.4對血小板聚集和花生四烯酸代謝的影響絞股藍水煎醇提物0.25～2g/L的終濃度,明顯抑制花生四烯酸誘導的兔血小板聚集和血栓素B2(TXB2)釋放,劑量與效應相關,其半數抑制劑量(ID50)為0.28g/L；35mg/kg靜脈注射，對兔血小板聚集及TXB2的釋放也有抑制作用；0.25～4g/L對家兔離體胸主動釋放6-Keto-PGF1α無明顯影響，表明絞股藍提取物對降低TXA2-PGI2比值有較好作用。絞股藍總皂苷50mg/kg皮下注射，可明顯抑制大鼠血小板血栓及靜脈血栓；0.25，0.5，1.0mg/ml體外試驗可抑制兔血小板TXB2生成，1mg/kg可抑制兔主動脈環6-Keto-PGF1α生成，對TXB1及Keto-PGF1α生成的ID50分別為1.07mg/ml及1.15mg/ml。也有不同結果，絞股藍葉熱水提取物1/100、1/200濃度，體外實驗對牛血小板有聚集作用，此聚集作用可為PGIα抑制，不為阿斯匹林所影響，不為蛋白酶所破壞，但可為β-葡萄糖苷酶所滅活，認為該物質可能是一種葡萄糖苷或多糖。GP也具有對抗血小板聚集誘導劑引起的血栓形成作用［8］。

1.3對呼吸系統的作用絞股藍在體外可減輕由石英(SiO2)粉塵所致大鼠肺纖維化的肺泡巨噬細胞線粒體過氧化脂質（LPO）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）以及肺泡巨噬細胞死亡率，減輕石英所致的肺纖維化［9］。

1.4對消化系統的作用

1.4.1抗潰瘍作用絞股藍皂苷100mg/kg對水浸造成的應激性胃潰瘍有明顯的保護作用，對照組的潰瘍系數為20.08，絞股藍皂苷(GPs)組為11.95，潰瘍抑制率為40.49%，同樣劑量連續5d，對大鼠胃潰瘍的治愈率為46.79%，如延長至15d，可使治愈率提高至56.72%。大鼠醋酸性胃潰瘍在給予凍干幽門螺旋桿菌（HP）后，胃黏膜潰瘍面積明顯加大，胃黏膜組織內白細胞介素-8（IL-8）、前列腺素E2（PGE2）和MDA生成明顯升高，SOD含量明顯下降；而再給予GP后，結果顯示，黏膜內MDA生成抑制，IL-8，PGE2水平平行下降，SOD活性提高，潰瘍面積、潰瘍面積百分率明顯減小，有明顯促進潰瘍愈合作用［9］。

1.4.2對肝臟的作用GPs能明顯降低CCl4誘導肝損傷升高的SGOT，SGPT，且可升高白蛋白/球蛋白(A/G)比率；使膠原質降低33%，病理學觀察亦發現肝膠原質變薄。證實GPs有保護肝臟和抗肝臟纖維化作用。絞股藍的水提取物(100,300和500mg/kg)可加快肝臟的恢復。在撲熱息痛模型中，絞股藍水提取物可逆轉天冬氨酸氨基轉移酶(AST)和丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。組織學觀察在肝小葉中心區的壞死總量和竇狀隙充血、肝中央靜脈周圍的淋巴細胞和肝巨噬細胞的濾過，以及細胞邊界模糊和氣球樣變性均被GPs逆轉。用GP對由四氯化碳致肝功能受損的Wistar大鼠灌胃，發現大鼠的血清谷丙轉氨酶(ALT)顯著降低，但與正常水平比較扔有差距，表明GP只能減弱四氯化碳對肝功能的損害，而不能完全阻抑其對肝臟的毒性作用。而線粒體過氧化脂質(LPO)含量下降、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）活性增加，并接近正常水平，表明GP在一定程度上能減弱四氯化碳所致大鼠肝臟脂質過氧化作用［9］。

1.4.3對膽囊的作用同時服用GP和高膽固醇飼料的豚鼠與單純服用高膽固飼料的對照組相比，膽汁中膽固醇的含量顯著降低，膽汁酸含量顯著升高，從而提高了對膽固醇的溶解能力，減少了因膽固醇過飽和而致結石的幾率［10］。

1.5對泌尿系統的作用在大鼠被動型Heymann腎炎模型，GPs能減輕蛋白尿，降低血脂黏度，提高氧化能力并改善腎功能。GPs對灌服腺嘌呤所致的大鼠慢性腎功能衰竭、腎組織纖維化不僅具有抗纖維化作用，而且可使腎功能明顯改善，血漿內皮素和腫瘤壞死因子含量明顯降低，血紅蛋白量明顯升高。在體實驗已證實GPs對慶大霉素所致大鼠急性腎功能衰竭具有保護作用。離體實驗研究表明，GPs通過抗氧化、拮抗膜的流動性下降、激活并保護膜Na+，K+-ATP酶、減輕DNA合成的受抑等機制減輕慶大霉素腎毒性損傷。用GP對單側輸尿管結扎（UUO）大鼠灌胃后，經測定發現與用標準飼料喂養的大鼠相比，腎組織結締組織生長因子（CTGF）、轉換生長因子β1(TGF-β1)和a-平滑肌肌動蛋白（a-SMA）及腎小管間質損傷指數明顯降低，表明GP能夠抑制腎纖維化的進展從而保護腎功能［11］。

1.6對中樞神經系統的作用絞股藍浸膏450mg/kg灌胃，用小鼠熱板法實驗表明有鎮痛作用；對小鼠自發活動有抑制作用。絞股藍水提物、20%醇提物、95%醇提物3g/kg皮下注射，連續4～5d，可改善樟柳堿引起的小鼠記憶獲得障礙；20%醇提物0.75g/kg、單體Rb150mg/kg，腹腔注射，連續3d，可部分對抗乙醇引起的小鼠記憶獲得障礙；Tb125mg/kg腹腔注射1次，可拮抗戊巴比妥鈉造成的小鼠記憶獲得障礙；20%醇提物0.75，1.5g/kg皮下注射，連續5～6d，或1次性給藥，可對抗環己酰亞胺、氯霉素所致小鼠記憶鞏固障礙和乙醇引起的記憶再現障礙，表明本品有改善記憶的作用。有實驗表明,模型組大鼠海馬區存在大量神經細胞凋亡,而復方絞股藍總苷膠囊高、低劑量組神經細胞凋亡與模型組比較明顯減少,說明復方絞股藍總苷膠囊均具有抑制神經細胞凋亡、保護神經細胞的作用［12］。

1.7抗菌的作用研究表明絞股藍對不同種細菌呈不同程度的體外抗菌活性，對金黃色葡萄球菌，藤黃八疊球菌抗菌活性最高，具有殺菌作用，而對其它細菌如短小芽孢桿菌、痢疾桿菌等在同樣濃度下則為抑菌作用［13］。

1.8對腫瘤的作用動物實驗證明，絞股藍總皂苷（GP）能顯著抑制小鼠S180肉瘤的生長，顯著增加腫瘤壞死面積（TNA）與腫瘤總面積（TTA）的比率，瘤周尤其是瘤內淋巴細胞、巨噬細胞浸潤數量明顯增加，帶瘤小鼠脾重增加、脾白髓數目增多、體積增大，同時對K562細胞株也具有明顯的生長抑制作用，表明GP能直接殺傷瘤細胞，并能通過活化免疫細胞來發揮一定的抑瘤作用［14］。

1.9對免疫功能的影響絞股藍總皂苷400mg/kg灌胃，連續5d，可對抗環磷酰胺引起的小鼠血清溶血素抗體的減少，150，300mg/kg灌胃連續15d，可對抗地塞米松引起的大鼠脾臟空斑形成細胞、特異性玫瑰花結形成細胞及脾細胞抗體分泌量的減少，400mg/kg灌胃，連續12d，對肉瘤-180荷瘤小鼠的免疫功能低下也有增強作用，絞股藍總皂苷200，400mg/kg灌胃，連續10d，對環磷酰胺引起的小鼠胸腺縮小、血清溶血素抗體的降低，E-玫瑰花結減少均有明顯對抗作用，但對正常小鼠的這些免疫指標，絞股藍總皂苷表現了雙向調節作用；400mg/kg灌胃連續12d，或對抗環磷酰胺引起的自然殺傷細胞活性的降低。對正常小鼠和免疫功能低下小鼠，絞股藍總皂苷10，30mg/kg皮下注射，可增強由ConA誘導的脾T淋巴細胞的增殖反應，和由LPS誘導的脾B淋巴細胞的增殖反應，并提高脾細胞的白細胞介素-2(IL-2)的生成。絞股藍總皂苷300mg/kg灌胃，連續7d，可增強小鼠腹腔巨噬細胞活性，提高血清IgG含量，便降低血清溶血素抗體水平，延長小鼠移植心肌的存活時間。絞股藍浸膏250，500mg/kg灌胃，連續6d，可對抗環磷酰胺引起的小鼠外周血白細胞的減少。絞股藍總皂苷10mg/kg腹腔注射，連續10d，可對抗地塞米松引起的大鼠腎上腺和胸腺萎縮。絞股藍總皂苷350mg/kg灌胃，連續6d，對抗地塞米松引起的小鼠腎上腺萎縮及腎上腺皮質功能的低下。絞股藍皂苷10mg/kg腹腔注射，連續10d，對抗地塞米松引起的大鼠腎上腺、胸腺萎縮及血漿皮質醇含量的下降。200mg/kg的GP能顯著促進刀豆蛋白A（ConA）和脂多糖（LPS）誘導的小鼠外周血T淋巴細胞和B淋巴細胞增殖反應，顯著增加小鼠免疫器官重量，提高小鼠血清溶血素含量，但此作用隨著劑量的增加（300，400mg/kg）而逐漸減弱，證明適當劑量的GP對細胞免疫和體液免疫有促進作用［15］。絞股藍總皂苷對小鼠腹腔巨噬細胞內酸性磷酸酶、乳酸脫氫酶活性及巨噬細胞吞噬功能有增強作用,且存在一定劑量效應［16］。

1.10抗衰老及抗氧化作用絞股藍水提物0.5%，1.0%混于培養基中飼養果蠅，可延長果蠅的平均壽命，并能促進果蠅幼蟲的生長發育。有d-半乳糖造成的小鼠亞急性衰老模型，絞股藍浸膏15mg/只灌胃40d，可提高衰老小鼠學習主動逃避反應能力，降低腦內單胺氧化酶-B(MAO-B)的異常升高及腦內脂褐質的增加，以及胸腺的縮小和脾臟的增大。絞股藍浸膏0.5%，1.0%溶液給家蠅飲用，可延長家蠅壽命，并使其腦內超氧化物歧化酶(SOD)活性升高，丙二醛(MDA)含量降低。絞股藍總皂苷15.6～500mg/L，可降低大鼠微粒體丙二醛(MDA)的形成，對自發性的及Fe2+-半胱氨酸、Vitc-NADPH或四氯化碳誘發的大鼠肝微粒體脂質過氧化，均有抑制作用；2.5～160mg/L對Fe2+-半胱氨酸誘發的大鼠肝微粒體膜及線粒體膜流動性損傷有保護作用。絞股藍能使D-半乳糖所致的亞急性衰老大鼠下丘腦勻漿中超氧化物歧化酶（SOD）活性明顯增高，同時丙二醛（MDA）、一氧化氮（NO）活性明顯降低，而SOD的活性反應了機體清除氧自由基的能力，MDA反應體內自由基產生和老化程度，NO則加速細胞死亡從而使腦老化，證實絞股藍能夠延緩D-半乳糖所致的大鼠衰老［17］。

1.11抗疲勞、抗高溫、耐缺氧作用絞股藍總皂苷200mg/kg灌胃，使小鼠游泳耐力增強。絞股藍水提取物200mg/kg灌胃，連續14d，對大鼠游泳1h及2h，可保持其較高血糖水平，減少肌糖的消耗。絞股藍浸膏450mg/kg灌胃，增強小鼠耐缺氧、耐高溫(42±0.5)℃及抗疲勞(小鼠泳法)的能力。絞股藍總皂苷50mg/kg灌胃，連續3d，增加小鼠持續游泳時間，400mg/kg灌胃，增強小鼠耐缺氧能力。絞股藍皂苷能明顯提高小鼠常壓缺氧、異丙腎上腺素作用下的缺氧、強迫游泳應激能力及大鼠急性心肌缺血應激能力，且該種作用與人參皂苷類似［18］。

2發展與展望

我國絞股藍資源豐富，近年來在日常生活保健以及臨床上的應用日益廣泛。近年來國內外對絞股藍的藥理作用和臨床應用進行了多方面的研究，隨著對其有效成分的藥理活性和有效單體的提取更深層次的研究，絞股藍必將會更好地造福于人類。

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