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【摘要】對中藥茵陳蒿的化學成分和藥理作用進行了綜述。茵陳蒿除具有保肝利膽作用外，還具有降血脂、增強免疫、抗腫瘤、細胞保護等作用，值得進一步開發研究。

【關鍵詞】茵陳蒿化學成分藥理作用

茵陳蒿ArtemisiacapillarisThunb.,也稱茵陳﹑綿茵陳﹑絨蒿，系菊科蒿屬多年生草本植物。茵陳蒿為我國傳統中藥，以全草入藥，其味苦、辛，微寒，歸脾、胃、肝膽經，具有清利濕熱、利膽退黃之功效，為治療黃疸之要藥；臨床上主要用于治療黃疸尿少、濕瘡瘙癢、傳染性黃疸性肝炎等癥［1］。目前人們認為茵陳蒿藥理作用廣泛，除保肝利膽外，還具有抗病原微生物、鎮痛消炎、降血脂、增強免疫、抗腫瘤等方面的活性。目前對茵陳蒿的化學及藥學方面的研究日趨深入，一些新成分及藥理作用不斷被報道。本文對茵陳蒿的化學成分﹑藥理作用及臨床應用等方面的研究進展進行綜述。

1化學成分

茵陳蒿所含的化學物質是其藥用功能的基礎。茵陳蒿活性成分主要為揮發油、蒿屬香豆素、色原酮類、黃酮類、綠原酸等。

1.1茵陳蒿揮發油成分的研究據報道幼苗茵陳蒿揮發油含量為3×10-4ml/g，而花前期茵陳蒿揮發油含量為7.5×10-3ml/g［2］。采用超臨界CO2萃取法和水蒸氣蒸餾法進行化學物質提取，超臨界CO2萃取的揮發油是深綠色油狀液體，產率為0.15﹪（w），鑒定出27種化合物，主要成分為百里酚﹑β-紅沒藥烯﹑2-異丙基-4-甲基-1-甲氧基苯﹑異百里酚﹑2-特丁基-4（2，4，4-三甲基戊基）苯酚﹑β-杜松烯等；水蒸氣蒸餾法提取的揮發油是黃綠色油狀液體，產率為0.03﹪（w），鑒定出17種化合物，主要成分為匙葉桉油烯醇﹑吉瑪烯D﹑反式-石竹烯﹑2，4戊二炔苯﹑β-金合歡烯等［3］。研究6～7月份茵陳蒿植物精油，所得精油為橙黃色透明液體；從中可分離鑒定出21種化合物，約占總量的73﹪；主要成分為：反式-β-法呢烯（9.9﹪），甲基異丁子香酚（9.1﹪），1-對孟二烯-1.8（7.5﹪），β-蓽澄茄油烯（7.5﹪），β-蒎烯（6.9﹪）［4］。從立秋采集的茵陳蒿的揮發油中共鑒定出36種化合物，占揮發油總量的91.25﹪，含有單萜烯﹑倍半萜烯﹑炔基化合物和其他化合物；主要成分為茵陳二炔（31.4﹪）﹑β-石竹萜烯（21.64﹪）﹑1，2-二甲氧基-4-（2-丙烯基）-苯（12.36﹪）﹑β-香葉烯（8.84﹪）﹑d-檸檬烯（6.03﹪）；日本學者從花期茵陳蒿的揮發油中分離鑒定了多種單萜﹑倍半萜﹑乙炔基化合物﹑酚類和有機酸，其主要成分為茵陳二炔capillen（80.2﹪）［2］。關于茵陳蒿揮發油的研究差異比較大，這主要是由于提取方法、采收期﹑藥材的產地﹑藥材生長時期的氣候等不同而引起。

1.2香豆素類［5］茵陳蒿中香豆素類成分主要有6，7-二甲氧基香豆素（6，7-dimethoxycoumarin）、東莨菪內酯（scopoletin）、6-羥基-7-甲氧基香豆素和茵陳炔內酯（capillarin）。蒿屬香豆素是茵陳蒿中的主要利膽成分,并有抗炎、鎮痛、治療心血管疾病等作用［6］。

1.3色原酮類［5］茵陳蒿含茵陳色原酮（capillarisin）、7-甲基茵陳色原酮、4′-甲基茵陳色原酮和6-去甲氧基-4′-甲基茵陳色原酮。

1.4黃酮類黃酮類成分主要為茵陳黃酮（areapillin）、異茵陳黃酮和薊黃素（cirsimanitin），SCDE工藝的茵陳蒿黃酮類化合物的平均提取率3.875%。經SCDE得到的茵陳蒿黃酮類化合物純凈，色澤為黃綠色、無異味［7］。黃酮類物質,具有很強的保肝、利膽活性［8］。

1.5香豆酸及其他有機酸類［5］茵陳蒿含茵陳香豆酸（capillartemisin）A、B和氯原酸（chlorogenicacid），且均有利膽作用。

1.6其它成分茵陳蒿中，開鏈單萜類成分有芳樟醇、月桂烯；環一萜類成分有對一聚傘花素、檸檬烯、1，8按葉素；松油蒎烯衍生物有α-蒎烯、β-pinene、松油醇-4；樟烷衍生物有龍腦、莰烯；單環倍半萜類成分有α-姜黃烯、反式-石竹烯。此外還含有苯甲醛、達瓦酮、茵陳炔酮、甲基丁香酚、萘、異丁香酚；鈣、磷、鐵以及蛋白質、各種維生素等，其所含營養成分具有一定的保健作用［9］。

2藥理研究

2.1利膽作用茵陳是中醫治療黃疸的有效藥物。茵陳蒿的利膽成分經分離和鑒定的有10多種，報道較多的為6，7-二甲氧基香豆素、對羥基苯乙酮和氯原酸；β-蒎烯、茵陳酮、葉酸等也有明顯的利膽作用。藥理研究表明，茵陳能加速膽汁排泄，改善膽汁郁結，在增加膽汁分泌的同時,也能增加膽汁中的固體物、膽酸和膽紅素的排出量［10］。茵陳煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發油水浸劑、揮發油、揮發油中的茵陳二炔、茵陳二炔酮和茵陳炔內酯、醇提取物等也有促進膽汁分泌和排泄的作用［11］。實驗研究亦證實其揮發油能增加大鼠的膽汁分泌［2］。茵陳中的茵陳色原酮是強利膽成分，其能抑制β-BD活性，從而使葡萄糖醛酸不被分解,加強肝臟解毒作用［12］。

現代藥理研究表明，陳皮、茵陳等疏肝利膽中藥具有提高超氧化物歧化酶(SOD)活性、消除過氧化脂質(LPO)、減少肝細胞損傷的功能,從而對肝臟起到保護作用。茵陳蒿對于治療膽道結石和膽汁引流不暢有明顯的應用價值,其作用機理目前被認為在于改善肝細胞功能,促進肝細胞再生,增加膽酸、磷脂、膽固醇的分泌排泄，從而使依賴膽酸部分的膽汁分泌量增加［13］。以前報道了茵陳蒿和熊去氧膽酸結合治療的作用,十二指腸給藥時，在非有效劑量下使膽汁郁積大鼠的膽汁恢復正常水平，膽汁變化主要由茵陳蒿引起［5］。應用茵陳蒿湯結合西藥治療新生兒高膽紅素血癥，大柴胡湯合茵陳蒿湯治療老年急性梗阻性化膿性膽管炎，都取得較好療效。

2.2保肝作用茵陳可保護肝細胞膜、防止肝細胞壞死，促進肝細胞再生及改善肝臟微循環，抑制葡萄糖醛酸酶活性，增強肝臟解毒功能,擴張膽管而加快膽汁分泌［14］。茵陳蒿成分6，7-二甲氧基香豆素(DME)為茵陳蒿湯的利膽有效成分。DME具有抗脂質過氧化和防止肝細胞壞死及肝脂肪變性的作用。研究表明，6，7-二甲氧基香豆素可顯著降低四氯化碳(CCl4)急性肝損傷大鼠血清丙氨酸氨基轉移酶(ALT)的活性及組織中膽固醇(CHO)、甘油三酯(TG)、丙二醛(MDA)的含量［15，16］。茵陳中的一些黃酮和香豆素成分對CCl4誘發的肝細胞毒性也具有治療作用，其強度依次為茵陳色原酮、東莨菪內酯（scopoletin）、6，7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮、異鼠李黃素等［5］。此外，茵陳中有豐富的Zn與Mn等機體所必需的微量元素因而能促進肝細胞再生,保護肝細胞膜的完整性［11］。

唐國鳳［17］探討了茵陳蒿對實驗性肝纖維化大鼠肝細胞的保護作用，結果茵陳蒿能降低血清轉氨酶活性、升高血清白蛋白，降低白蛋白/球蛋白比例并使之接近正常。減輕肝小葉結構破壞，減輕肝臟膠原纖維增生、變窄纖維條索疏松。茵陳煎劑大、中、小3個劑量治療組均能降低急性四氯化碳(CCl4)肝損傷模型大白鼠血漿中丙二醛(MDA)含量和山梨醇脫氫酶(SDH)活性，增加SOD活性，減輕肝損傷程度［18］。臨床上用茵陳蒿復方治療肝內膽管結石和急性黃疸型肝炎都取得良好效果。

2.3對心血管系統的作用茵陳蒿中的香豆素類化合物具有擴張血管，防止氧自由基的生成，促使血管內皮細胞釋放一氧化氮和前列環素，降血脂，抗凝血等作用。茵陳水浸液，乙醇浸液及揮發油均有降壓作用；6，7-二甲氧基香豆素靜脈注射及胃腸用藥也有明顯的降壓作用，故茵陳對心血管系統的一些疾病具有治療作用：茵陳蒿湯在治療高血脂時，與安妥明治療效果相近，6，7-二甲氧基香豆素治療冠心病效果也很好［5］；對實驗性高膽固醇癥家兔，茵陳煎劑組動脈粥樣硬化減輕，內臟脂肪沉著減少，主動脈壁固醇含量減少。據報道，茵陳還具有促進家兔主動脈粥樣硬化(AS)病灶及冠狀動脈AS病灶消退的作用,顯示出良好的抗AS作用［19］。

2.4對免疫調節的作用［5］茵陳蒿具有促進白細胞分裂，增加白細胞數目，提高T細胞免疫的活性，參與機體免疫調節和誘生干擾素等作用，因而能從多方面提高機體免疫功能。茵陳中的咖啡酸是升高白細胞數目的主要作用成分；而其植物蛋白具有誘生干擾素的作用。實驗發現茵梔黃口服液能明顯提高小鼠腹腔巨噬細胞的吞噬功能。

2.5對消化道的作用茵陳水煎液能使胃底和胃體縱行平滑肌條張力增強，并且使胃體收縮波平均振幅增大，但頻率無明顯變化，顯示出對胃平滑肌有興奮作用［20］。已報道了采用帶血管灌流的離體大鼠胃模型，觀察茵陳等中藥對胃酸、胃蛋白酶及胃泌素指標的變化,結果發現胃酸分泌無變化，胃蛋白酶及胃泌素的分泌物均明顯降低，表明茵陳具有減弱胃攻擊因子的作用，這有助于消化性潰瘍的修復。此外，據報道茵陳還具有鈣通道阻滯劑(CCB)的活性。

2.6對泌尿系統的作用茵陳水煎劑或精制水浸液、揮發油、綠原酸、咖啡酸、6，7-二甲氧基香豆素均有不同程度的利尿作用［11］。

2.7抗病原微生物作用茵陳具有較強的抗病原微生物的作用，其抗菌成分主要為茵陳炔酮。茵陳蒿在試管內對金黃色葡萄菌有明顯的抑制作用，對痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌等及某些皮膚真菌具有一定的抑制作用［5］。茵陳體外具有較強程度的抗泌尿生殖道沙眼衣原體的活性，并隨著濃度的增大，衣原體包涵體的體積和數量逐漸減少，最后消失［21］。茵陳蒿煎劑對金黃色葡萄球菌、白喉桿菌、炭疽桿菌、傷寒桿菌、甲型副傷寒桿菌、綠膿桿菌等均有不同程度的抑制作用；對人型結核菌有完全抑制作用。另外茵陳煎劑也能抑殺波摩那型鉤端螺旋體，對豬和人蛔蟲都有麻醉作用［1］。茵陳蒿水提取物對枯草芽孢桿菌、青霉菌、黑曲霉、金黃色葡萄球菌和大腸桿菌都有抑菌作用，其中對枯草芽孢桿菌和兩種霉菌效果特別明顯［22］。

茵陳蒿還具有抗病毒作用，而且其毒副作用少。對單純皰疹病毒、脊髓灰質炎病毒、麻疹病毒進行體外篩選，發現茵陳對病毒有不同的抑制作用。茵陳蒿水煎劑對ECHO11病毒也有抑制作用［5］。

2.8解熱鎮痛消炎作用此作用的主要成分是蒿屬香豆精。蒿屬香豆精在醋酸扭體法及熱板實驗中均有鎮痛作用，而茵陳色原酮只在醋酸扭體法中顯示弱的鎮痛作用［5］。6，7-二甲氧基香豆素對角叉菜膠引起的大鼠足腫脹有抗炎作用，對正常小鼠體溫有明顯降溫作用，對鮮啤酒酵母、2，4二硝基苯酚致熱大鼠有明顯退熱作用［1］。臨床上茵陳治療因濕熱引起的各類炎癥均有很好的療效。

2.9抗腫瘤作用茵陳蒿所含的香豆素類、萜類、黃酮類、香豆酸、綠原酸等成分可能有抗癌活性；茵陳能通過直接殺傷腫瘤而發揮抗腫瘤作用，其中有效成分是色原酮；薊黃素對射線和氮芥損傷均有良好的保護作用，對致癌物質環磷酰胺也表現出良好的解毒效果；從茵陳的甲醇浸出物中提取的茵陳二炔酮和茵陳二烯酮均能抑制致癌物的活性［5］。

茵陳蒿能降低誘變劑AFB1誘發微核、染色體畸變、姊妹染色單體交換和基因突變［23］；對原癌基因C-myc、C-fos、V-sis的表達有不同程度的抑制作用，對致癌物AFB1的致突變作用也有明顯的抑制作用［24］，對亞硝酸鈉和N-甲基芐胺誘發的癌作用有阻斷以及增強細胞免疫功能的作用［1］。有實驗報道茵陳蒿水煎劑對實驗性食道腫瘤大鼠病變組織P53和cdk2的表達具有下調作用［25］。茵陳煎劑灌胃給藥，有抑殺小鼠艾氏腹水癌細胞作用，其抗腫瘤作用是直接阻礙腫瘤細胞的增殖所致［1］。楊太成等將茵陳的水提取物濃縮、干燥，經SephacrylS-200分子篩過柱分離純化其組分，以MTT法檢測各成分對腫瘤細胞生長的影響，結果經S-200分子篩過柱分析發現茵陳具有含量和性質不同的8個吸收峰，其中6種對BEL-7402人肝癌細胞有生長抑制和殺傷作用。蔣幼凡等［26］發現茵陳素在體外對肺癌細胞具有抑制作用，茵陳素濃度為800μg/ml和160μg/ml組細胞密度明顯降低，隨藥物濃度的增高，細胞核固縮和凋亡小體的數量增加，核分裂減少。而且此兩組S期和G2/M期細胞比例明顯降低，增殖指數下降，表明茵陳素可抑制細胞的增殖周期，使進入S期和G2/M期的細胞減少。

2.10抗艾滋病作用

現代醫學研究表明：茵陳蒿內茵陳黃酮(arcapillin)、異鼠李黃素(isorhamnetin)、6，7-二羥基香豆素(aesculetin)有抑制H9淋巴細胞內HIV復制的作用［27］。

2.11細胞保護作用茵陳素能拮抗順鉑導致的細胞內Ca2+超載，起到細胞保護作用［28］。而且6，7-二甲氧基香豆素還可顯著提高被順鉑抑制的家兔原代腎小管細胞乳酸脫氫酶(LDH)、堿性磷酸酶(ALP)和N-乙酯-β-氨基葡萄糖苷酶(NAG)活力，使腎小管上皮細胞溶酶體免受順鉑的損傷［29］。

2.12治療皮膚疾病茵陳有抗菌、解毒、抑制皮膚細菌的生長、改善微循環、減少滲出、調節組織的修復和再生的作用［30］。用茵陳蒿湯治療蕁麻疹、青少年面部痤瘡、皮膚瘙癢癥和手足口病等皮膚病收效較好。臨床上亦有用茵陳蒿復方來治療帶狀皰疹、經期顏面痤瘡、酒渣樣皮炎和黃褐斑等疾病。

2.13治療糖尿病研究發現茵陳蒿的降糖機制是通過促進外周組織對葡萄糖的利用，提高對胰島的敏感性,并抑制葡萄糖的吸收，產生降低血糖作用；歷代醫家認識到濕邪是糖尿病發病的一個重要因素，故治療上可采用清熱利濕法，運用茵陳蒿湯加減［31］。據報道，臨床上采用茵陳蒿湯加減治療濕熱困脾型2型糖尿病，取得了較好療效。總有效率達83.33%。

2.14抗害蟲通過植物茵陳蒿的不同溶劑提取物對儲糧害蟲赤擬谷盜成蟲的作用效果研究比較，發現不同溶劑提取物對赤擬谷盜均有觸殺作用，其中以乙醇提取物的觸殺作用最好，其5倍液在處理后72h校正死亡率達到了57.8%；不同溶劑提取物對試蟲均有良好的驅避作用，其中乙醇提取物最好，驅避率在5倍液處理后72h達到了91.6%，級數達到了Ⅴ級［32］。此外，茵陳對大鼠的食欲有較為明顯的抑制作用［1］。

2.15臨床上茵陳復方的應用茵陳主治濕熱陽黃，并為該病主藥，臨床上茵陳蒿湯為治療黃疸病的首選方劑。有報道茵陳蒿湯不僅具有促進膽紅素代謝的作用，還具有抑制肝細胞凋亡、抑制星狀細胞活化及膠原合成等作用，其作用的物質基礎主要為6，7-二甲氧基香豆素、都桷子素及大黃素等。臨床上用其治療肝膽疾病比較常見：用益氣、活血藥合茵陳蒿湯加減治療黃疸型肝炎、HBeAg(+)32例，總有效率91%。用茵陳蒿湯合柴胡疏肝湯治療急性黃疸型肝炎50例，總有效率98%。用茵陳蒿湯合梔子柏皮湯化裁，觀察治療慢性乙型肝炎高膽紅素血癥40例，總有效率為92.5%。應用思密達、茵陳蒿湯加味治療新生兒母乳性黃疸32例，總有效率93.75%。茵陳主治黃疸但又不局限于黃疸,對無黃疸的肝膽疾病(包括急、慢性肝炎，膽囊炎，膽石癥，膽道蛔蟲)用單味茵陳或復方治療均有療效［11］。

3小結

茵陳蒿分布于全國各地，資源豐富。為具有藥用、食用多功能植物，并有毒性低，價廉等優點。并且其種子蛋白質氨基酸含量高且種類齊全，有很高的營養保健功能，因而利用價值很高的油料植物。茵陳蒿在化妝品工業中也具有一定的發展前景。其中的6，7-二甲氧基香豆素、綠原酸、咖啡酸等可刺激頭發生長；用超臨界CO2提取茵陳蒿130min，所得提取物可用作化妝品的基質［5］。

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