膽舒膠囊有藥理作用研究論文

時(shí)間:2022-11-15 02:26:00

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膽舒膠囊有藥理作用研究論文

【摘要】對(duì)膽舒膠囊有效成分和藥理作用研究進(jìn)行了綜述。

【關(guān)鍵詞】膽舒膠囊主要成分藥理作用

膽舒膠囊是根據(jù)舒肝利膽,理氣止痛的中醫(yī)理論研制而成的一種膠囊制劑,它是由天然植物分離的薄荷素油等組成。

1膽舒膠囊主要成分

.1膽舒膠囊主要成分是薄荷油其包括以下萜類:(-)-薄荷醇(30-50%),(-)-薄荷酮(14-32%),(+)-異薄荷酮(15-10%),(-)-醋酸?。?8-10%),(+)-薄荷呋喃(1.0-9.0%)和1.8-桉油酚(3.5-14%)。

2薄荷的藥理作用

.1對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用內(nèi)服少量薄荷油可通過興奮神經(jīng),使皮膚毛細(xì)血管擴(kuò)張,促進(jìn)汗腺分泌,增加散熱,有發(fā)汗解熱作用。但有報(bào)道薄荷醇能加強(qiáng)戊巴比妥納的中樞抑制作用,且具有一定的量效關(guān)系。薄荷醇0.9g/kg灌胃,可縮短戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的小鼠入睡潛伏期,使其急性死亡率增加,但對(duì)睡眠的持續(xù)時(shí)間無明顯影響。而薄荷醇0.3g/kg、0.1g/kg灌胃對(duì)縮短戊巴比妥誘導(dǎo)的小鼠入睡時(shí)間無明顯影響[1]。同屬的圓葉薄荷油和歐薄荷油均有中樞抑制作用[2]。

2.2對(duì)平滑肌的作用在離體狀態(tài)下,薄荷醇對(duì)家兔、豚鼠的回腸、子宮活動(dòng)的張力、強(qiáng)度、強(qiáng)度—張力差有明顯的抑制作用,且能對(duì)抗組胺、乙酰膽堿、氯化鋇等引起的腸管活動(dòng)亢進(jìn)。在5種激動(dòng)劑的作用下,薄荷醇也呈明顯的抑制作用,如在體小鼠的墨汁移動(dòng)試驗(yàn)中,每10g體重0.23mg薄荷醇處理與對(duì)照組相比,墨汁移動(dòng)速度并無明顯的差異,薄荷醇用量加倍后,墨汁移動(dòng)速度降低50%,與對(duì)照組相比有明顯的差異。其作用機(jī)理很可能是抑制了鳥苷酸活化酶的活性,使GTP不能轉(zhuǎn)變成cGMP,蛋白激酶難被激活,從而使腸肌和子宮肌抑制或松弛。氯化鋇為腸及子宮肌興奮劑的作用,可能是阻滯鈣通道所致[3]。

2.3抗炎鎮(zhèn)痛作用薄荷提取物有效成分為薄荷醇250mg/kg腹腔注射對(duì)大鼠角叉菜膠性足腫脹的抑制率為60%-100%;有效成分為薄荷酮的薄荷提取物1g/kg皮下注射,對(duì)小鼠醋酸扭體反應(yīng)的抑制率為30%-60%[4]。左旋薄荷酮100mg/kg灌胃,對(duì)小鼠醋酸扭體反應(yīng)的抑制率為41.3%。目前亦有報(bào)道薄荷醇0.9g/kg、0.3g/kg、0.1g/kg灌胃,對(duì)熱板致小鼠痛閾無明顯影響,但可明顯增強(qiáng)柴胡的鎮(zhèn)痛作用[5]。

2.4利膽作用薄荷醇或薄荷酮260umol/kg(約40mg/kg)給大鼠口服,有較強(qiáng)的利膽作用,給薄荷醇3h-4h后,膽汁排出量約增加4倍,隨后作用減弱;薄荷酮作用相似,但較持久,給藥5h后,膽汁排出量增加50%-100%。薄荷的丙酮干浸膏或50%甲醇干浸膏(有效成分為薄荷酮)50mg/kg十二指腸給藥,對(duì)麻醉大鼠有顯著的利膽作用,給藥后0.5h-1h作用達(dá)高峰,膽汁排出量約為照組的2-4倍[6]。

2.5清涼止癢作用薄荷油具有清涼、止痛、止癢作用,外用能麻醉神經(jīng)末梢。薄荷醇和薄荷酮對(duì)皮膚均有刺激作用,薄荷醇應(yīng)用于皮膚,先產(chǎn)生冷感,后有輕微的刺灼感。

2.6對(duì)呼吸系統(tǒng)的作用薄荷醇的抗刺激作用導(dǎo)致氣管產(chǎn)生新的分泌,使稠厚的粘液易于排出,故有祛痰作用。麻醉兔吸入薄荷醇蒸汽81mg/kg,能使呼吸道粘液分泌增加,降低分泌物比重;吸入243mg/kg則降低粘液排出量。薄荷醇能減少呼吸道的泡沫痰,使有效通氣腔道增大,薄荷醇尚能促進(jìn)分泌,使粘液稀釋而表現(xiàn)祛痰作用。

.7促透作用薄荷醇可以促進(jìn)撲熱息痛、達(dá)克羅寧、水楊酸等多種藥物的透皮吸收。以胎齡為7-8個(gè)月胎兒腹、背皮膚作透皮吸收實(shí)驗(yàn)?zāi)P停?%、2.5%、5%的薄荷腦均有顯著促進(jìn)撲熱息痛透皮吸收作用,其機(jī)制與引起皮膚超微結(jié)構(gòu)的改變有關(guān)[7]。采用電刺激法測(cè)定用藥前后豚鼠皮膚產(chǎn)生反應(yīng)的閾電壓,以閾電壓升高率對(duì)時(shí)間作圖,根據(jù)峰時(shí)、峰值和曲線下面積等指標(biāo)考察達(dá)克羅寧配伍薄荷醇后藥效變化。結(jié)果0.6%的薄荷醇能增強(qiáng)達(dá)克羅寧表面麻醉作用,其機(jī)理是促進(jìn)達(dá)克羅寧的透皮吸收[8]。在整體兔,薄荷醇使水楊酸經(jīng)皮吸收入血量明顯增加,其Cmax和Auc0-12h分別提高151%和87.2%[9]。用離體小鼠皮膚研究薄荷醇對(duì)水楊酸透皮吸收過程,結(jié)果水楊酸乙醇液加入1.5%薄荷醇可明顯增加水楊酸的透皮累積量[10]。

薄荷油有很長(zhǎng)的安全使用史,它即可作為藥用制劑,又可作為食物和糕點(diǎn)的調(diào)味劑,所以膽舒膠囊在用藥安全上有一定的保證。

參考文獻(xiàn)

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