通光散化學成分分析論文
時間:2022-12-21 04:45:00
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【摘要】綜述了通光散中含有的C21甾體苷類、萜類等化學成分及其抗腫瘤藥理作用的研究進展,為進一步開發利用通光散提供參考。
【關鍵詞】通光散;C21甾體苷類;化學成分;藥理作用
通光散Marsdeniatenacissima是蘿藦科牛奶菜屬植物,廣泛分布于亞洲的熱帶和亞熱帶地區,我國云南、貴州、福建、廣東、廣西、臺灣等地也有分布。其藤莖又名烏骨藤,其味苦,性微甘、涼,入肺、胃、膀胱經;具有消炎、清熱解毒、止咳平喘、散結止痛等功效。以通光散為主要原料制備而成的中藥消癌平,臨床用于治療肝癌、胃癌等各種晚期惡性腫瘤,療效較好。現對通光散的化學成分及藥理作用研究綜述如下。
1化學成分研究
1.1C21甾體苷類C21甾體苷類化合物是通光散中研究最多的成分,也是其主要的生理活性物質。從20世紀80年代開始,陸續從該植物的藤莖及種子中分離出50多種C21甾體苷類,含有多種β去氧糖。糖鏈主要連接在苷元的3位。主要有6種不同結構的苷元:Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ,Ⅴ和Ⅵ。見表1。
1.2其它成分[9]從該植物中分離得到兩個環醇:牛奶菜醇和二氫牛奶菜醇[9]。三個萜類化合物13(31,32dimethyl30methylene21αδacetoxytetradecanyl)29methylperhydrophenanthr1,3diene[17]、齊墩果18烯3乙酯和a香樹脂醇乙酸酯。此外還有琥珀酸、硬脂酸、棕櫚酸、二糖cymaroside等[18]成分。
2藥理活性研究
2.1抗腫瘤活性現代藥理研究表明,通光散所含C21甾體苷類和多糖具有抗腫瘤活性,通光散提取物對多種惡性腫瘤細胞有明顯的抑制作用。
羅思齊等[3]測試了6種從通光散中分離得到的C21甾體苷元對KB,KB-VI,P338細胞株的毒性,只有化合物10,11和52對小鼠KB-VI細胞有弱的細胞毒活性,它們的ED50分別為4.1,2.5和3.4μg/ml。
應用MTT法觀察通光散70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位上大孔樹脂后的95%乙醇洗脫部分和乙醚萃取部位對人骨肉瘤細胞Saos-2,人胃癌細胞SGC-7901,人肝癌細胞Bel-7404等的體外細胞毒作用,結果表明通光散對多種腫瘤細胞的生長抑制顯示不同的敏感性,并呈現一定的劑量依賴性,其中對人骨肉瘤細胞和人肝癌細胞的作用較強,而對人胃癌細胞作用相對較弱。
用通光散提取物制備的消癌平口服液以20,10,5g生藥/kg劑量對小鼠灌胃給藥,發現消癌平口服液對小鼠體內移植的S180、胃癌、P388有明顯抑制作用[19]。
李茂全等[20]研究了消癌平對SGC-7901胃癌細胞的作用及機制,體外抑制試驗結果顯示其對SGC-7901胃癌細胞有較好的抑制作用,藥物作用7d后的IC50為21mg/ml。采用不同濃度消癌平抑制用胃癌細胞株移植后的昆明種小鼠體內腫瘤,用流式細胞儀檢測,發現消癌平能抑制SGC-7901胃癌細胞株的生長,對G1期細胞有明顯的阻斷作用,使瘤體細胞主要停留在G1期。細胞形態學檢查的結果表明消癌平能誘導癌細胞向正常細胞轉換。
孫玨等[21]采用MTT比色法和放射免疫法觀察消癌平對體外培養的人肝癌Bet-7404細胞、HepG2細胞的作用,以及對人肝癌細胞甲胎蛋白(AFP)分泌的影響,結果顯示消癌平對上述肝癌細胞有顯著的抑制作用,能顯著降低AFP的分泌,提示消癌平在抑制肝癌細胞增殖的同時,能使AFP分泌量降低,可能使肝癌細胞向正常方向分化。
2.2平喘作用用組胺噴霧引喘法,豚鼠通光散苷100mg/kg腹腔注射,有一定的平喘作用。家兔靜脈注射60mg/kg,能對抗組胺引起的氣管痙攣松弛,還能減弱組胺引起的豚鼠離體腸管收縮。苦味甾體酯苷100~150mg/kg,腹腔注射能預防因組胺噴霧引起的支氣管痙攣,有一定的平喘作用;離體豚鼠支氣管灌注,對痙攣狀態的支氣管有解痙作用;對小鼠腹腔注射的LD50為274mg/kg。
2.3降壓作用苦味甾體酯苷對離體兔耳血管灌注有直接擴張血管作用。麻醉犬靜脈注射通光散苷有短暫、輕度的降壓作用,無快速耐受現象,其降壓似與中樞無關,離體兔耳血管灌流實驗表明,它能直接擴張血管
2.4其他作用本品能明顯提高機體的免疫能力,其抗癌作用的實現可能不是通過細胞毒,而是通過加強機體免疫力來達到抗癌效果。此外,尚有止痛、解毒、保肝利尿、恢復腫瘤患者放療、化療后白細胞下降作用。通光散總苷對肺炎雙球菌和流感桿菌有抑制作用。
表1通光散中的C21甾體苷類化合物(略)
3結語
通光散對胃癌、肝癌、肺癌臨床療效顯著,其化學成分和藥理作用研究也較多,但是化學成分和藥理作用的結合研究報道還比較少,其抗腫瘤的活性成分還沒有明確,應加強此方面的研究。
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